FARMASINO PHARMACEUTICALS (ANHUI) CO.,LTD Blog de l'entreprise et nouvelles

À le début de la nouvelle année, tout est renouvelé, à l'occasion de cette nouvelle année, nous remercions sincèrement nos clients pour leur soutien et leur coopération avec nous au cours de l'année écoulée. Dans la nouvelle année, notre société travaillera plus dur pour vous fournir un meilleur service, nos arrangements pour les vacances du Festival du Printemps sont les suivants: du 9 février 2024 au 18 février 2024.Nous espérons que vous comprenez les inconvénients causés par les vacances.Nous organiserons une personne spéciale pour répondre au message et faire fonctionner les projets normalement. Nous vous souhaitons à tous un joyeux Nouvel An chinois et une famille heureuse!

Le ticagrelor, un nouvel inhibiteur de l'agrégation plaquettaire, est le premier antagoniste réversible des récepteurs adénosine diphosphate P2Y12 administré par voie orale.Il est utilisé pour réduire la mortalité cardiovasculaire et les crises cardiaques chez les patients atteints du syndrome coronarien aiguLe ticagrelor est une poudre blanche à presque blanche hygroscopique, il est donc nécessaire de le stocker et de le transporter à basse température. Mécanisme Le ticagrelor agit de manière réversible sur le sous-type 2 des récepteurs puriniques P2Y12 des cellules vasculaires du muscle lisse (VSMC), qui ne nécessite pas d' activation métabolique.et a un effet inhibiteur significatif sur l'agrégation plaquettaire induite par l'adénosine diphosphateDans ce cas, la fonction plaquettaire se rétablira rapidement après l' arrêt de la dose. Caractéristiques Démarrage rapide de l'action Après environ 2, 5 heures, le ticagrelor peut rapidement se transformer en métabolite circulant AR-C124910XX.La biodisponibilité moyenne du ticagrelor était d' approximativement 36%. Drogue puissante Sans augmentation des saignements majeurs, le traitement par le ticagrelor pendant 12 mois a significativement réduit le risque de décès cardiovasculaire de 21% par rapport au clopidogrel.Le ticagrelor est déjà le premier médicament recommandé pour les maladies cardiovasculaires en Europe.. La fonction plaquettaire s' est rapidement rétablie L' interaction entre le ticagrelor et le récepteur ADP plaquettaire P2Y12 est réversible, sans changement de conformation ni transmission de signal.et la fonction plaquettaire dans le sang se rétablit rapidement après l' arrêt du médicament. Synthèse Le ticagrelor est principalement composé de trois fragments principaux: un anneau à cinq membres, un thioéther pyrimidine et un anneau à trois membres.et le point commun est qu'il n'y a pas de construction de centres chiraux dans le processus de synthèse, et les six centres chiraux sont introduits par des matériaux de départ. Dans cette voie synthétique, les matières premières S1 et S2 ont été couplées, puis l'anneau a été diazoisé sous les conditions du nitrite de sodium et de l'acide acétique, puis couplée avec la matière première S3.Enfin!, le produit fini du ticagrelor a été obtenu en retirant la protection de la fourchette. Utilisation et posologie Ce produit peut être pris avant ou après les repas. La dose initiale était d' une dose unique de 180 mg, suivie de 90 mg deux fois par jour. Après la dose initiale de charge d'aspirine, l'aspirine a été maintenue à une dose de 75 à 100 mg une fois par jour. Le traitement par le ticagrelor peut être commencé chez les patients atteints de SCA ayant déjà reçu une dose de charge de clopidogrel. Le traitement peut être administré jusqu'à 12 mois à moins qu'il n'y ait une indication clinique pour arrêter le traitement. Précautions Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés ont été la dyspnée, les contusions et l'épistaxie chez les patients traités par le ticagrelor, qui se sont produits plus fréquemment que chez les patients traités par le clopidogrel.Chez les patients atteints de syndromes coronariens aigus traités par ticagrelor en association avec de l' aspirinePar conséquent, l' augmentation du risque de saignement doit être équilibrée par rapport au bénéfice de la prévention des événements athérothrombotiques.Il convient d' éviter d' interrompre le traitement par ticagrelor.Le risque d' infarctus du myocarde, de thrombose, voire de décès pourrait augmenter si le ticagrelor est arrêté.

La phosphomycine est un bactéricide à large spectre à usage humain et animal, qui inhibe la croissance d'E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus et Enterobacter, etc.La fosfomycine trométhamine est un dérivé de l'acide phosphonique, ce qui élargit l' utilité thérapeutique du sel de fosfomycine car sa solubilité dans l' eau est suffisamment élevée pour permettre une administration orale.Ce composé est une poudre blanche à presque blanche avec une grande hygroscopie et une grande solubilité dans l'eau.   Mécanisme La phosphomycine trométhamine, est un dérivé de la phosphomycine, qui a été initialement isolée à partir de fermentations de Streptomyces spp et utilisée en médecine humaine et vétérinaire depuis plus de 50 ans.La phosphomycine peut inactiver la première enzyme de la voie de biosynthèse de la paroi cellulaire bactérienne.La phosphomycine trométhamine n' agit que sur la paroi cellulaire bactérienne, les cellules humaines n' ont pas ce site cible et ne sont pas affectées.Dans ce cas, ce composé peut être utilisé chez la femme enceinte., enfants et patients âgés.   Caractéristiques Antibiotiques à large spectre La phosphomycine sodique est un antibiotique à large spectre des bactéries Gram-positives et Gram-négatives, par exemple E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus et Enterobacter, etc.et est particulièrement adapté au traitement de la cystite aiguë   Stérilisation rapide Après administration orale, la fosfomycine trométhamine est rapidement décomposée en fosfomycine et trométhamine dans le corps. La phosphomycine trométhamine semble bien distribuée dans le liquide et une forte pénétration.La trométhamine est un diurétique osmotique faible., qui peut alcaliniser l' urine et réduire efficacement les symptômes d' irritation des voies urinaires.   Faible toxicité et résidus de Fosfomycine trométhamine Biodisponibilité de la phosphomycine La prise par voie orale de la trométhamine est de 34 à 41% chez les adultes en bonne santé, de 37% à jeun et de 30% après avoir mangé.La concentration plasmatique maximale a été atteinte dans un délai de 2 à 2.5 heures après la prise de la dose, et sera essentiellement excrétée sous sa forme initiale dans l'urine et les matières fécales dans les 48 heures.   Synthèse La synthèse de la fosfomycine trométhamine utilise du sodium de fosfomycine comme intermédiaire.Préparer une solution d'acide trométhamine-sulfurique à une certaine concentration, puis ajouter à la solution aqueuse de phosphomycine sodique par goutteAprès cela, le solide de sulfate de sodium est précipité avec du méthanol et le filtrat est cristallisé à basse température avec du n-butanol pour obtenir de la fosfomycine trométhamine.   Fosfomycine TrométhamineApplication clinique La fosfomycine trométhamine est utilisée pour le traitement des infections aiguës non compliquées des voies urinaires inférieures causées par des bactéries sensibles (telles que la cystite aiguë, la cystite chronique d' apparition aiguë,le syndrome urétrovésique aigu, urétrite non spécifique, bactériurie asymptomatique pendant la grossesse,et les infections des voies urinaires après une intervention chirurgicale) et pour la prévention des infections des voies urinaires pendant une intervention chirurgicale et des infections causées par des procédures de diagnostic des voies urinaires..   Utilisation et posologie Adultes: traitement à dose unique, 3 g de principe actif par traitement; les symptômes cliniques disparaissent généralement 2 à 3 jours après le traitement. Pour la prévention des infections causées par des interventions chirurgicales et des soins des voies urinaires: 6 g de principe actif par dose,avec la première dose prise 3 heures avant la chirurgie et la deuxième dose prise 24 heures après la chirurgie.   Précautions Les principaux symptômes de la fosfomycine trométhamine sont la diarrhée et les selles molles, des éruptions cutanées occasionnelles et des nausées, qui disparaissent après l' arrêt du médicament. On ne sait pas si la fosfomycine trométhamine est excrétée dans le lait maternel, mais étant donné le risque d' effets indésirables graves de la fosmomycine trométhamine chez les nourrissons allaitants,il ne doit pas être administré aux femmes qui allaitent. L' efficacité et l' innocuité de la fosfomycine trométhamine chez les enfants de 12 ans et moins ne sont pas suffisamment vérifiées cliniquement.

Baloxavir Marboxil est un nouveau médicament contre la grippe développé par Shionogi Pharmaceutical du Japon et Roche de Suisse. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursLe baloxavir marboxil est un inhibiteur de la cap-endonucléase, qui a un mécanisme d'action unique pour Inhiber la prolifération du virus de la grippe. Mécanisme Le baloxavir marboxil est un prodrug qui pénètre dans l'organisme et est hydrolysé en baloxavir, qui joue un rôle anti-virus de la grippe.Le baloxavir est un inhibiteur sélectif de la cap-endonucléase grippale., une enzyme requise pour la transcription et la réplication des gènes viraux, qui empêche la fonction de la polymérase et la réplication de l' ARNm du virus de la grippe.Il a une activité thérapeutique contre les infections par le virus de la grippe A et B.Le baloxavir marboxil inhibe une enzyme de réplication virale,Ainsi, l'infection par le virus de la grippe peut être traitée rapidement et les symptômes atténués.. Caractéristiques Nouveau médicament antiviral contre la grippe Le baloxavir marboxil est le premier médicament contre le virus de la grippe avec un nouveau mécanisme depuis 20 ans.Le baloxavir Marboxil inhibe sélectivement la CAP-endonucléase du virus de la grippeCe mécanisme unique confère à Baloxavir Marboxil un avantage unique contre les virus de la grippe. Excellente activité de l'antivirus de la grippe Le baloxavir marboxil a une excellente efficacité antivirale contre la grippe, y compris le virus de la grippe A (VIA) et le virus de la grippe B (VII). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Médicament très efficace et à action prolongée En cas d' administration orale, presque tout le baloxavir marboxil est converti en baloxavir, le composant actif.tLe maximumde Baloxavir pour atteindre le taux deCLe maximumLa demi-vie moyenne de bacalovirda in vivo est d' environ 80 heures, de sorte que seule une dose est nécessaire pour la plupart des patients.Ces facteurs font du baloxavir un médicament très efficace et à action prolongée.. Synthèse La synthèse du baloxavir marboxil est principalement divisée en deux parties. Dans chaque partie, un intermédiaire principal est synthétisé séparément.4,12,12a-tétrahydro-1H-[1,4]oxazine[3,4-c]pyride[2,1-f][1,2La triazine-6,8-dione (intermédiaire A-2, 1370250-39-7) produit l'intermédiaire A par réactions de cyclisation et de réduction. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2Le composé N-2 a ensuite été réagi avec 0,6 équivalents de PhBr et de K2Le CO3.La débenzylation a ensuite été effectuée à l'aide de LiCl en CH.3- Je ne sais pas.2Dans la dernière étape, l'acide de baloxavir a été réagi avec du chlorométhylméthylcarbonate dans du diméthylacétamide à un rendement de 93% pour former du marboxyle de baloxavir. Utilisation et posologie The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursLe baloxavir marboxil doit être pris en dose unique dès que possible et dans les 48 heures suivant l' apparition des symptômes de la grippe pour le traitement de la grippe aiguë non compliquée.La dose spécifique doit être ajustée en fonction du poids du patient comme suit:: 20 kg à moins de 80 kg: 40 mg Au moins 80 kg: 80 mg Précautions Une hypersensibilité telle que l' anaphylaxie, l' angioedème, l' urticaire et l' érythème multiforme peuvent survenir ou être suspectées. Incidence accrue de résistance au traitement chez les patients de moins de 5 ans. Il n' a pas été démontré que le baloxavir Marboxil prévient les infections bactériennes graves, qui peuvent commencer par des symptômes semblables à ceux de la grippe ou coexister ou apparaître comme une complication de la grippe.

Joyeux Noël et une année nouvelle prospère!

Sémaglutide, sous les noms de marque Ozempic, Wegovy et Rybelsus, est un médicament antidiabétique développé par Novo Nordisk, qui est utilisé pour traiterDiabète de type 2etgérer le poids chroniqueAvec une bonne hydrophilie, une faible excrétion rénale, une longue demi-vie dans le corps, il a une grande capacité à contrôler le taux de glucose dans le sang avec une grande commodité par injection une fois par semaine.Sémaglutideest une poudre lyophilisée blanche ou jaune pâle, il est donc nécessaire de la conserver et de la transporter à basse température.   Mécanisme Sémaglutideest un agoniste du récepteur du peptide-1 ((GLP-1) semblable au glucagon avec une homologie de séquence de 94% avec le GLP-1 humain.SémaglutideIl semble également stimuler la croissance des cellules β, sites de production d'insuline, dans le pancréas.Sémaglutidepeut également réduire la consommation de nourriture pour contrôler le poids corporel.   Caractéristiques Contrôle sûr et stable de la glycémie Sémaglutidea un effet dépendant de la concentration de glucose dans le sang, ce qui peut augmenter la réactivité du pancréas au glucose et inhiber la sécrétion de glucagon.cet effet est diminué de façon synchroneAinsi, le risque d' hypoglycémie sera réduit. Facilité d'utilisation Concentrations maximales deSémaglutideL' exposition à l' état d' équilibre a été atteinte après 4 à 5 semaines de dosage une fois par semaine.SémaglutideLes patients atteints de diabète de type 2 peuvent obtenir un bon contrôle de la glycémie avec une seule injection par semaine. Effets sur la protection cardiovasculaire et rénale Plusieurs études ont montré queSémaglutidepeut réduire considérablement le risque d' événements cardiovasculaires indésirables et d' accidents vasculaires cérébraux.SémaglutideIl est également rapporté qu' il réduit la protéurie, l' acide urique, la sclérose glomérulaire. Gérer le poids chronique Sémaglutidepeut également réduire l'apport alimentaire pour contrôler le poids corporel, en abaissant l'appétit et en ralentissant la digestion dans l'estomac.Sémaglutidepourcontrôle du poids à long terme.   Synthèse Lesynthèse du sémaglutideIl contient principalement deux méthodes, la fermentation et la synthèse chimique. Dans la méthode de fermentation, plusieurs souches bactériennes sont choisies pour produireSémaglutideAprès la purification du précurseur, une réaction ultérieure est effectuée pour obtenirSémaglutide. Dans la synthèse chimique,SémaglutideLa longue chaîne peptidique est divisée en quatre parties, les intermédiaires 1, 2, 3 et 4.intermédiaire 1 a une chaîne latérale, qui devrait être synthétisée au préalable. Chaîne latérale du semaglutide Intermédiaire de sémaglutide 1 Intermédiaire de sémaglutide 2 Intermédiaire de sémaglutide 3 Sémaglutide int   Utilisation et posologie Après 4 semaines, la dose doit être augmentée à 0,5 mg une fois par semaine et maintenue pendant au moins 4 semaines.La dose peut être augmentée à 1 mg une fois par semaine.Une dose hebdomadaire supérieure à 1 mg n' est pas recommandée.   Précautions Les effets indésirables rapportés dans les essais cliniques de Semaglutide ont été des troubles gastro-intestinaux, notamment des nausées (très fréquentes), de la diarrhée (très fréquente) et des vomissements (souvent).Ces effets indésirables sont légers et de courte durée.. Le semaglutide ne doit pas être utilisé chez les patients atteints de diabète de type 1 ni dans le traitement de la cétose diabétique. Le sémaglutide n' est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive de grade IV.

Fosfomycine sodiqueest un composé à l'apparence de poudre blanche ou presque blanche à température ambiante, hygroscopique, librement soluble dans l'eau ou une solution aqueuse.   Mécanisme Fosfomycine sodique, est un dérivé de la fosfomycine, un type d'antibiotiques macrolides,qui a été isolé pour la première fois de Streptomyces fradicle dans les années 1960 et a été utilisé en médecine humaine et vétérinaire depuis plus de 50 ansLa phosphomycine sodique est un inhibiteur compétitif d'une enzyme de synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.inhibant la première réaction de synthèse de la paroi cellulaire bactérienne en empêchant l'utilisation de substances apparentées.   Caractéristiques ·Antibiotiques à large spectre Fosfomycine sodiqueest un antibiotique à large spectre contre les bactéries Gram positives et Gram négatives, par exemple E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus et Enterobacter, etc.et est largement utilisé dans le traitement des infections respiratoires., les voies urinaires, intestinales, génitales, etc. ·Stérilisation rapide Avec les caractéristiques de faible poids moléculaire et d'une hydrophilie élevéeFosfomycine SodiumIl semble avoir une bonne répartition dans le liquide et une forte pénétration, donc ce médicament peut être largement distribué dans le liquide corporel et les tissus pour augmenter l'effet curatif.Les bactéries de coli ont été tuées 1 heure après exposition à la phosphomycine sodique (12.5 μg/ml), et tous sont morts dans les 4 à 6 heures. Pseudomonas aeruginosa et Staphylococcus aureus ont également tous été tués à 4 et 8 heures. ·Faible toxicité et résidus Fosfomycine sodiquemontre peu d'irritation sur le corps, aucune toxicité aiguë et aucune réaction indésirable.La dose unique sera éliminée par le rein dans 18 à 72 heures pour que les muscles et les organes atteignent la norme résiduelle sans augmentation de la charge sur le rein.. ·Utilisation généralisée Fosfomycine SodiumIl est largement utilisé chez l'homme et le bétail dans tous les pays sans restriction réglementaire.   Synthèse La synthèse de la phosphomycine sodiquecommence àphosphomycine phényléthylamineLa phosphomycine sodique de base (PH 9,0-10,5) a été obtenue par réaction de la phosphomycine phényléthylamine avec NaOH ou MeONa.La production de brut de base se recristallise dans l'acétone pour obtenir de la phényléthylamine de phosphomycine neutre.   Application clinique Fosfomycine sodiqueest largement utilisé pour le traitement des infections causées par Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus et Shigella, etc.Il est généralement utilisé pour traiter les infections des voies urinaires non compliquées et pour réduire la néphrotoxicité et l' ototoxicité des agents antitumoraux contenant du platine.Il est également utilisé pour des études de sensibilité de Klebsiella pneumoniae et pour étudier les procédures d'essai in vitro de sensibilité à la fosfomycine trométhamine.   Utilisation et posologie ·Fosfomycine sodique pour l' homme Perfusion intraveineuse: dissoudre dans de l'eau stérilisée, puis diluer en 250 à 500 ml pour injection de glucose à 5% ou de chlorure de sodium pour perfusion intraveineuse. Adultes: 4 à 12 g/jour par 2-3 fois; Enfants: 0,1-0,3 par kg/jour, 2 à 3 fois par jour. ·Fosfomycine sodique sur Véternelle eau potable: 5-10 g/100 kg dans l'eau, deux fois par jour pendant 3 jours; Alimentation mixte: 10 à 15 g/100 kg dans l'alimentation, deux fois par jour pendant 3 jours.   Thérapie combinée Infections intestinales: combiné avec β-lactam, aminoglycoside;Infections respiratoires et pulmonaires: combiné avec des macrolides, β-lactam;Infections à staphylocoques: combiné avec de l' érythromycine, de la rifampicine;Infections respiratoires aiguës, septicémie, péritonite, etc.: augmenter la dose et combiner avec des β-lactames ou des aminoglycosides.   Précautions Il peut provoquer des réactions gastro-intestinales légères commeEffets indésirables de la phosphomycine sodique, par exemple des nausées, une anorexie, une gêne épigastrique, des selles molles ou une diarrhée légère, ce qui n' affecte généralement pas la posologie continue. La phlébite est occasionnellement rapportée à haute dose et goutte à goutte rapide dans le goutte-à-goutte intraveineux, de sorte que la vitesse de goutte-à-goutte doit être contrôlée. La fonction hépatique doit être surveillée lors du traitement à fortes doses. Lorsqu' il est utilisé comme médicament vétérinaire,Fosfomycine sodique utilisée chez les porcs, les poulets et les poissonsLe traitement des autres animaux doit être effectué sous la direction d'un vétérinaire.