Fosfomycine trométhamine, un bactéricide à large spectre, spécialement pour les infections des voies urinaires inférieures.

La phosphomycine est un bactéricide à large spectre à usage humain et animal, qui inhibe la croissance d'E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus et Enterobacter, etc.La fosfomycine trométhamine est un dérivé de l'acide phosphonique, ce qui élargit l' utilité thérapeutique du sel de fosfomycine car sa solubilité dans l' eau est suffisamment élevée pour permettre une administration orale.Ce composé est une poudre blanche à presque blanche avec une grande hygroscopie et une grande solubilité dans l'eau.

Mécanisme

La phosphomycine trométhamine, est un dérivé de la phosphomycine, qui a été initialement isolée à partir de fermentations de Streptomyces spp et utilisée en médecine humaine et vétérinaire depuis plus de 50 ans.La phosphomycine peut inactiver la première enzyme de la voie de biosynthèse de la paroi cellulaire bactérienne.La phosphomycine trométhamine n' agit que sur la paroi cellulaire bactérienne, les cellules humaines n' ont pas ce site cible et ne sont pas affectées.Dans ce cas, ce composé peut être utilisé chez la femme enceinte., enfants et patients âgés.

Caractéristiques

• • Antibiotiques à large spectre

La phosphomycine sodique est un antibiotique à large spectre des bactéries Gram-positives et Gram-négatives, par exemple E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus et Enterobacter, etc.et est particulièrement adapté au traitement de la cystite aiguë

• • Stérilisation rapide

Après administration orale, la fosfomycine trométhamine est rapidement décomposée en fosfomycine et trométhamine dans le corps. La phosphomycine trométhamine semble bien distribuée dans le liquide et une forte pénétration.La trométhamine est un diurétique osmotique faible., qui peut alcaliniser l' urine et réduire efficacement les symptômes d' irritation des voies urinaires.

• • Faible toxicité et résidus de Fosfomycine trométhamine

Biodisponibilité de la phosphomycine La prise par voie orale de la trométhamine est de 34 à 41% chez les adultes en bonne santé, de 37% à jeun et de 30% après avoir mangé.La concentration plasmatique maximale a été atteinte dans un délai de 2 à 2.5 heures après la prise de la dose, et sera essentiellement excrétée sous sa forme initiale dans l'urine et les matières fécales dans les 48 heures.

Synthèse

La synthèse de la fosfomycine trométhamine utilise du sodium de fosfomycine comme intermédiaire.Préparer une solution d'acide trométhamine-sulfurique à une certaine concentration, puis ajouter à la solution aqueuse de phosphomycine sodique par goutteAprès cela, le solide de sulfate de sodium est précipité avec du méthanol et le filtrat est cristallisé à basse température avec du n-butanol pour obtenir de la fosfomycine trométhamine.

Fosfomycine TrométhamineApplication clinique

La fosfomycine trométhamine est utilisée pour le traitement des infections aiguës non compliquées des voies urinaires inférieures causées par des bactéries sensibles (telles que la cystite aiguë, la cystite chronique d' apparition aiguë,le syndrome urétrovésique aigu, urétrite non spécifique, bactériurie asymptomatique pendant la grossesse,et les infections des voies urinaires après une intervention chirurgicale) et pour la prévention des infections des voies urinaires pendant une intervention chirurgicale et des infections causées par des procédures de diagnostic des voies urinaires..

Utilisation et posologie

Adultes: traitement à dose unique, 3 g de principe actif par traitement; les symptômes cliniques disparaissent généralement 2 à 3 jours après le traitement.

Pour la prévention des infections causées par des interventions chirurgicales et des soins des voies urinaires: 6 g de principe actif par dose,avec la première dose prise 3 heures avant la chirurgie et la deuxième dose prise 24 heures après la chirurgie.

Précautions

Les principaux symptômes de la fosfomycine trométhamine sont la diarrhée et les selles molles, des éruptions cutanées occasionnelles et des nausées, qui disparaissent après l' arrêt du médicament.

On ne sait pas si la fosfomycine trométhamine est excrétée dans le lait maternel, mais étant donné le risque d' effets indésirables graves de la fosmomycine trométhamine chez les nourrissons allaitants,il ne doit pas être administré aux femmes qui allaitent.

L' efficacité et l' innocuité de la fosfomycine trométhamine chez les enfants de 12 ans et moins ne sont pas suffisamment vérifiées cliniquement.