Fosfomycine sodique, antibiotique à large spectre des bactéries Gram-positives et Gram-négatives avec un excellent effet curatif

Fosfomycine sodiqueest un composé à l'apparence de poudre blanche ou presque blanche à température ambiante, hygroscopique, librement soluble dans l'eau ou une solution aqueuse.

Mécanisme

Fosfomycine sodique, est un dérivé de la fosfomycine, un type d'antibiotiques macrolides,qui a été isolé pour la première fois de Streptomyces fradicle dans les années 1960 et a été utilisé en médecine humaine et vétérinaire depuis plus de 50 ansLa phosphomycine sodique est un inhibiteur compétitif d'une enzyme de synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.inhibant la première réaction de synthèse de la paroi cellulaire bactérienne en empêchant l'utilisation de substances apparentées.

Caractéristiques

·Antibiotiques à large spectre

Fosfomycine sodiqueest un antibiotique à large spectre contre les bactéries Gram positives et Gram négatives, par exemple E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus et Enterobacter, etc.et est largement utilisé dans le traitement des infections respiratoires., les voies urinaires, intestinales, génitales, etc.

·Stérilisation rapide

Avec les caractéristiques de faible poids moléculaire et d'une hydrophilie élevéeFosfomycine SodiumIl semble avoir une bonne répartition dans le liquide et une forte pénétration, donc ce médicament peut être largement distribué dans le liquide corporel et les tissus pour augmenter l'effet curatif.Les bactéries de coli ont été tuées 1 heure après exposition à la phosphomycine sodique (12.5 μg/ml), et tous sont morts dans les 4 à 6 heures. Pseudomonas aeruginosa et Staphylococcus aureus ont également tous été tués à 4 et 8 heures.

·Faible toxicité et résidus

Fosfomycine sodiquemontre peu d'irritation sur le corps, aucune toxicité aiguë et aucune réaction indésirable.La dose unique sera éliminée par le rein dans 18 à 72 heures pour que les muscles et les organes atteignent la norme résiduelle sans augmentation de la charge sur le rein..

·Utilisation généralisée

Fosfomycine SodiumIl est largement utilisé chez l'homme et le bétail dans tous les pays sans restriction réglementaire.

Synthèse

La synthèse de la phosphomycine sodiquecommence àphosphomycine phényléthylamineLa phosphomycine sodique de base (PH 9,0-10,5) a été obtenue par réaction de la phosphomycine phényléthylamine avec NaOH ou MeONa.La production de brut de base se recristallise dans l'acétone pour obtenir de la phényléthylamine de phosphomycine neutre.

Application clinique

Fosfomycine sodiqueest largement utilisé pour le traitement des infections causées par Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus et Shigella, etc.Il est généralement utilisé pour traiter les infections des voies urinaires non compliquées et pour réduire la néphrotoxicité et l' ototoxicité des agents antitumoraux contenant du platine.Il est également utilisé pour des études de sensibilité de Klebsiella pneumoniae et pour étudier les procédures d'essai in vitro de sensibilité à la fosfomycine trométhamine.

Utilisation et posologie

·Fosfomycine sodique pour l' homme

Perfusion intraveineuse: dissoudre dans de l'eau stérilisée, puis diluer en 250 à 500 ml pour injection de glucose à 5% ou de chlorure de sodium pour perfusion intraveineuse.

Adultes: 4 à 12 g/jour par 2-3 fois;

Enfants: 0,1-0,3 par kg/jour, 2 à 3 fois par jour.

·Fosfomycine sodique sur Véternelle

eau potable: 5-10 g/100 kg dans l'eau, deux fois par jour pendant 3 jours;

Alimentation mixte: 10 à 15 g/100 kg dans l'alimentation, deux fois par jour pendant 3 jours.

Thérapie combinée

Infections intestinales: combiné avec β-lactam, aminoglycoside;
Infections respiratoires et pulmonaires: combiné avec des macrolides, β-lactam;
Infections à staphylocoques: combiné avec de l' érythromycine, de la rifampicine;
Infections respiratoires aiguës, septicémie, péritonite, etc.: augmenter la dose et combiner avec des β-lactames ou des aminoglycosides.

Précautions

Il peut provoquer des réactions gastro-intestinales légères commeEffets indésirables de la phosphomycine sodique, par exemple des nausées, une anorexie, une gêne épigastrique, des selles molles ou une diarrhée légère, ce qui n' affecte généralement pas la posologie continue.

La phlébite est occasionnellement rapportée à haute dose et goutte à goutte rapide dans le goutte-à-goutte intraveineux, de sorte que la vitesse de goutte-à-goutte doit être contrôlée.

La fonction hépatique doit être surveillée lors du traitement à fortes doses.

Lorsqu' il est utilisé comme médicament vétérinaire,Fosfomycine sodique utilisée chez les porcs, les poulets et les poissonsLe traitement des autres animaux doit être effectué sous la direction d'un vétérinaire.